Триметоприм/Сульфаметоксазол
синтетичний антибіотик, що є похідним діамінопірімідину, який застосовується перорально та парентерально. Триметоприм застосовується у клінічній практиці з 1962 року, і вперше він почав застосовуватися у Фінляндії для профілактики захворювань сечових шляхів.
Триметоприм має бактеріостатичну дію. По механізму дії препарат відноситься до інгібіторів дигідрофолатредуктази. Триметоприм інгібує метаболізм бактерій та найпростіших, порушуючи синтез фолієвої кислоти шляхом блокування ферменту дифолатредуктази. До препарату чутливими є наступні збудники: стафілококи, стрептококи, клебсієли, Escherichia coli, сальмонели, нейсерії, Proteus spp., лістерії, Enterobacter spp., Bacillus spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Haemophilus spp., Morganella morganii, Nocardia spp., а також деякі найпростіші — токсоплазми, пневмоцисти. Нечутливими до препарату є Enterococcus spp., Pseudomonas spp. та більшість анаеробних бактерій.
Триметоприм як самостійний препарат застосовують для лікування інфекцій сечовидільних шляхів. У комбінації з сульфаметоксазолом або іншими сульфаніламідними препаратами триметоприм застосовують для лікування при гострому отиті, пневмоцистній пневмонії, токсоплазмозі, нокардіозі, діареї мандрівників. Препарат може застосовуватися у комбінації з дапсоном для лікування пневмоцистної пневмонії.
Сульфаметоксазол-Сульфометоксазол/триметоприм — комбінований антибіотик, до складу якого входять сульфаніламідний препарат сульфаметоксазол та інгібітор дифолатредуктази триметоприм. Механізм дії обумовлений подвійним блокуючим впливом на метаболізм бактерій та найпростіших. Сульфаметоксазол блокує включення в метаболізм бактерій параамінобензойної кислоти і порушує синтез фолієвої кислоти, триметоприм порушує синтез фолієвої кислоти шляхом блокування ферменту дифолатредуктази. Поєднання двох антибактеріальних компонентів створює бактерицидну дію на мікроорганізми. При створенні даного препарату розробники очікували на синергізм складових in vivo. Але на практиці синергізм складових препарату виявлявся лише in vitro, клінічно синергізм майже не виявляється[2], тому активність ко-тримоксазолу розраховують переважно по триметоприму, сульфаніламідний компонент має значення переважно при токсоплазмозі, пневмоцистній пневмонії, нокардіозі. У більшості випадків сульфаніламідна складова препарату посилює ризик побічних ефектів, характерних для цієї групи препаратів. До препарату чутливі такі мікроорганізми: стафілококи, стрептококи, клебсієли, Escherichia coli, сальмонели, шигели, нейсерії, Proteus spp., лістерії, Enterobacter spp., Bacillus spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Haemophilus spp., Morganella morganii, Nocardia spp., а також деякі найпростіші — токсоплазми, пневмоцисти. Нечутливими до препарату є Enterococcus spp., Pseudomonas spp., більшість анаеробних бактерій та частина гонококів.
Триметоприм має бактеріостатичну дію. По механізму дії препарат відноситься до інгібіторів дигідрофолатредуктази. Триметоприм інгібує метаболізм бактерій та найпростіших, порушуючи синтез фолієвої кислоти шляхом блокування ферменту дифолатредуктази. До препарату чутливими є наступні збудники: стафілококи, стрептококи, клебсієли, Escherichia coli, сальмонели, нейсерії, Proteus spp., лістерії, Enterobacter spp., Bacillus spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Haemophilus spp., Morganella morganii, Nocardia spp., а також деякі найпростіші — токсоплазми, пневмоцисти. Нечутливими до препарату є Enterococcus spp., Pseudomonas spp. та більшість анаеробних бактерій.
Триметоприм як самостійний препарат застосовують для лікування інфекцій сечовидільних шляхів. У комбінації з сульфаметоксазолом або іншими сульфаніламідними препаратами триметоприм застосовують для лікування при гострому отиті, пневмоцистній пневмонії, токсоплазмозі, нокардіозі, діареї мандрівників. Препарат може застосовуватися у комбінації з дапсоном для лікування пневмоцистної пневмонії.
Сульфаметоксазол-Сульфометоксазол/триметоприм — комбінований антибіотик, до складу якого входять сульфаніламідний препарат сульфаметоксазол та інгібітор дифолатредуктази триметоприм. Механізм дії обумовлений подвійним блокуючим впливом на метаболізм бактерій та найпростіших. Сульфаметоксазол блокує включення в метаболізм бактерій параамінобензойної кислоти і порушує синтез фолієвої кислоти, триметоприм порушує синтез фолієвої кислоти шляхом блокування ферменту дифолатредуктази. Поєднання двох антибактеріальних компонентів створює бактерицидну дію на мікроорганізми. При створенні даного препарату розробники очікували на синергізм складових in vivo. Але на практиці синергізм складових препарату виявлявся лише in vitro, клінічно синергізм майже не виявляється[2], тому активність ко-тримоксазолу розраховують переважно по триметоприму, сульфаніламідний компонент має значення переважно при токсоплазмозі, пневмоцистній пневмонії, нокардіозі. У більшості випадків сульфаніламідна складова препарату посилює ризик побічних ефектів, характерних для цієї групи препаратів. До препарату чутливі такі мікроорганізми: стафілококи, стрептококи, клебсієли, Escherichia coli, сальмонели, шигели, нейсерії, Proteus spp., лістерії, Enterobacter spp., Bacillus spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Haemophilus spp., Morganella morganii, Nocardia spp., а також деякі найпростіші — токсоплазми, пневмоцисти. Нечутливими до препарату є Enterococcus spp., Pseudomonas spp., більшість анаеробних бактерій та частина гонококів.
Коментарі
Дописати коментар