Прозерин

Антихолінестеразні засоби. Код АТС  N07A A01.

Синтетичний блокатор холінестерази оборотної дії. Володіє високою спорідненістю до ацетилхолінестерази, зумовленою його структурною тотожністю з ацетилхоліном. Як і ацетилхолін, прозерин спочатку взаємодіє з каталітичним центром холінестерази, але надалі, на відміну від ацетилхоліну, він утворює, за рахунок своєї карбамінової групи, стабільне з’єднання з ферментом. Фермент тимчасово (від кількох хвилин до кількох годин), втрачає свою специфічну активність. Після закінчення цього часу, внаслідок повільного гідролізу прозерину, холінестераза звільняється від блокатора і відновлює свою активність. Така дія призводить до накопичення і посилення дії ацетилхоліну в холінергічних синапсах. Прозерин володіє вираженою мускариновою та нікотиновою дією, має прямий збуджувальний вплив на скелетні м’язи.

Спричиняє зниження частоти серцевих скорочень, підвищує секрецію екскреторних залоз (слинних, бронхіальних, потових та травного тракту) і сприяє розвитку гіперсалівації, бронхореї, підвищенню кислотності шлункового соку, звужує зіницю, спричиняє спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск, посилює тонус гладкої мускулатури кишечнику (посилює перистальтику та розслабляє сфінктери) і сечового міхура, спричиняє спазм бронхів, тонізує скелетну мускулатуру.

Біодоступність прозерину при парентеральному введенні висока - 0,5 мг прозерину, введеного парентерально, відповідає 15 мг, прийнятим внутрішньо. При збільшенні дози лікарського засобу біодоступність зростає. Час досягнення максимальної концентрації в крові при внутрішньом’язовому введенні становить 30 хвилин. Зв’язок з білками (альбуміном) плазми крові - 15-25 %. Лікарський засіб погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр і не має центральної дії. Метаболізується двома шляхами: за рахунок гідролізу у місці з’єднання з холінестеразою та мікросомальними ферментами печінки. У печінці утворюються неактивні метаболіти. 80 % введеної дози виводиться нирками протягом 24 годин (з них 50 % - у незміненому стані і 30 % - у вигляді метаболітів). Період напіввиведення (T1/2) при внутрішньом’язовому введенні - 51-90хвилин, при внутрішньовенному введенні - 53 хвилини.

Показання.

Міастенія, гостра міастенічна криза; рухові порушення після травми мозку; паралічі; відновний період після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; неврит, атрофія зорового нерва; атонія кишечнику, атонія сечового міхура; усунення залишкових явищ після блокади нервово-м’язової передачі недеполяризуючими міорелаксантами.